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生化药理学
作者:
潘家祜 江明华 主编
定价:
30.00元
页数:
292页
ISBN:
ISBN7-309-03880-0/R.832
字数:
445千字
开本:
16 开
装帧:
平装
出版日期:
2004年8月       
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内容提要


       前 言
      
       《生化药理学》是复旦大学药学院(原上海医科大学药学院)药理教研室为本科生开设的一门主课(属考试课目),本课程开设已10余年。
       生化药理学一直是探求药物在各类作用靶点上的生化与分子生物学机制的重要领域。中药、西药、生化与生物工程药物、海洋药物等各类药物,虽来源与形式不同,但均通过作用于体内特定靶点而产生治疗作用。这些药物作用靶点一直是国际生物医药界关注的焦点,也是新药筛选的主要目标。近年来,由Trends in Pharmacological Sciences(TiPS)建立的药理靶点数据库(PharmacologicalTargets database,PTD)汇集了国际生物医药界多年来的研究成果。在此药理靶点数据库中,收录了45类受体、13类离子通道、转运体和酶,共约300余个靶点的诸多信息(这些靶点的目录可见本书附录)。
       自北京军事医学科学院周廷冲院士在1983年首开《受体生化药理学》课程和出版教材以来,中国药理学会专门成立了生化药理专业委员会,并定期举办全国学术会议,以跟上国际上此类研究的进展。随着我国加入WTO,我国新药研究面临国际医药界的严峻挑战,而培养一大批能了解、熟悉药物在各类靶点上的生化与分子生物学机制,投身此类研究的人才已迫在眉睫。
       本教材以药物在上述各类靶点上的生化与分子生物学药理作用机制为主要特色,结合目前国内外已应用于临床的新药,反映生化药理学研究的新进展,以满足教学需要。本教材从原有教材(江明华教授主编)的3章(受体药理学、自由基药理学、酶药理学)增加至8章。“受体药理学”、“离子通道药理学”、“自由基药理学”、“药物代谢酶药理学”是研究各类靶点的主要领域,构成了本书的基础;“抗肿瘤药理学”、“抗病毒药理学”代表了药理学研究的两个重要分支;分子生物学技术的广泛应用,使对体内大小生物活性分子的研究十分活跃,因而本书专列了“生物活性分子药理学”;“生化药理的检测新技术”反映了推动生化药理学前进的技术发展。本书试图从这8章来反映生化药理学的全貌。鉴于后基因组学及蛋白质组学尚在发展之中,本书未单独成章,仅在有关章节中提及。本教材各章内容由各具专长的专家、教授负责编写,以确保其内容的权威性。各章内容力求精练,涵盖全貌,突出新进展。鉴于国内尚未有一本系统的《生化药理学》教材,本教材的编写和出版为填补这一空白作出有益的尝试。限于编者的学术水平,本书在章节编排与内容选择上,难免存在着种种缺陷,期盼此书能抛砖引玉,产生更具权威性、能反映生化药理学全貌与进展的专著。
       本教材可作为药学专业学生的必修课教材,也可作为其他生物医学类及相关专业学生的选修课教材,并可为医药企业、科研院所的新药研制提供一本有用的参考书。
      
       编者
      
       2004年5月
      

作者简介


       编委会名单
      
       主编
      
       潘家祜 复旦大学药学院药理教研室
       江明华 复旦大学药学院药理教研室
      
       编委
      
       郑 平 复旦大学医学神经生物学国家重点实验室
       瞿 涤 复旦大学医学分子病毒学教育部/卫生部重点实验室
       陈红专 上海第二医科大学基础部药理教研室
       陈执中 复旦大学药学院
       施立人 复旦大学药学院数学教研室
      
      

书摘


       序
      
       生化药理学(biochem ical pharmacology)是药理学的一个重要分支,它主要研究受体、离子通道、酶和自由基等在生理和病理过程中的作用以及药物对它们的影响。近年来,随着生物化学、细胞和分子生物学理论和技术的迅猛发展以及其在药理学研究中的广泛应用,生化药理学有了长足的进步。许多受体、离子通道、酶和自由基在机体生理和病理过程中的作用得到了阐明,以受体、离子通道和酶为药物作用靶点,已研究和开发出多种新型药物。为了及时向同学介绍该领域的最新研究进展,满足教学需要,复旦大学药学院的潘家祜、江明华和其他多位在相关领域中颇有建树的教授编写了本教材。本书作者以“受体药理学”、“离子通道药理学”和“自由基药理学”等为主线,为我们提供了生化药理学的许多基本概念和新进展。根据药物处置过程中药物代谢酶起关键作用的特点,本教材介绍了“药物代谢酶药理学”,为我们在分子水平了解药物与药物代谢酶的相互作用及其机制提供了最新的资料。近年来抗肿瘤和抗病毒药物作用新靶点的发现为新型抗肿瘤和抗病毒药物的寻找开辟了新途径,本教材着重介绍了“抗肿瘤药理学”和“抗病毒药理学”的最新进展。此外,本教材还列入了“生物活性分子药理学”和“生化药理的检测新技术”等两个章节,前者为读者了解生物活性分子的最新研究进展提供了参考资料,后者则为我们进行生化药理研究介绍了许多新方法和新技术。本书不但阐述了生化药理学的许多基本概念,而且也突出了相关研究领域中的许多新进展,是一本很好的教材。
      
       中国科学院上海药物研究所
      
       朱兴族
      
       2004年5月
      
       目 录
      
       1 受体药理学
      
       1.1 概论
       1.1.1 受体的研究简史
       1.1.2 与受体相关的一些基本概念
       1.1.3 受体的特征
       1.1.4 受体药理学的研究意义
      
       1.2 受体的命名
       1.2.1 受体命名的基本要求
       1.2.2 受体命名的原则
      
       1.3 受体的分类
       1.3.1 G蛋白偶联受体
       1.3.2 配体门控离子通道受体
       1.3.3 酶活性受体
       1.3.4 核内受体
       1.3.5 孤儿受体
      
       1.4 内源性配体
      
       1.5 受体的分子机制
       1.5.1 受体定位
       1.5.2 受体激活
       1.5.3 与配体的结合
       1.5.4 受体介导的信号转导
      
       1.6 受体的调节
       1.6.1 受体调节的一些基本概念
       1.6.2 受体调节的方式
      
       1.7 受体动力学
       1.7.1 浓度-效应曲线与受体占领学说
       1.7.2 竞争性交互作用
       1.7.3 非竞争性交互作用
       1.7.4 pD 2 、pA 2 与pD ′2 的估计
      
       1.8 研究受体的方法
       1.8.1 受体结构、功能的测定
       1.8.2 受体活性的检测
      
       1.9 受体药理学各论
       1.9.1 肾上腺素受体———G蛋白偶联受体类的药理学
       1.9.2 配体门控离子通道受体类———Nˉ甲基Dˉ天冬氨酸受体的药理学
       1.9.3 酶活性受体———白细胞介素ˉ6受体的药理学
       1.9.4 核内受体———维甲酸受体的药理学
      
       1.10 问题与展望
      
       2 离子通道药理学
      
       2.1 离子通道研究简况
      
       2.2 离子通道的共同特征和分类
       2.2.1 离子通道的共同特征
       2.2.2 离子通道的分类
      
       2.3 药物对离子通道的作用
       2.3.1 作用方式
       2.3.2 作用的状态和使用依赖性
      
       2.4 常用的作用于离子通道的药物
       2.4.1 作用于Na + 通道的药物
       2.4.2 作用于Ca 2+ 通道的药物
       2.4.3 作用于K + 通道的药物
       2.4.4 作用于递质门控离子通道的药物
      
       2.5 问题与展望
      
       3 自由基药理学
      
       3.1 自由基的定义与产生
       3.1.1 自由基的定义和性质
       3.1.2 自由基的产生
      
       3.2 自由基的种类与理化性质
       3.2.1 氧自由基
       3.2.2 由药物代谢形成的自由基
      
       3.3 氧自由基的信息传导作用
       3.3.1 氧自由基与生物进化
       3.3.2 氧自由基与免疫系统功能调节
       3.3.3 活性氧的信号传导途径
      
       3.4 氧化应激与自由基所致的疾病
       3.4.1 活性氧介导的病理损害
       3.4.2 药物代谢产生的自由基对机体的病理损伤
       3.4.3 自由基所致的疾病
      
       3.5 机体对自由基的防御机制
       3.5.1 抗氧化酶类
       3.5.2 抗氧化维生素类
       3.5.3 小分子抗氧化物质
       3.5.4 金属离子螯合剂
       3.5.5 金属硫蛋白和血浆铜蓝蛋白
       3.5.6 生物大分子的修复
      
       3.6 调控氧自由基的药物
       3.6.1 抗氧化药物
       3.6.2 促氧化药物
      
       3.7 氧自由基的检测和抗氧化剂的筛选
       3.7.1 物理测定法
       3.7.2 化学测定法
       3.7.3 天然抗氧化剂的筛选
      
       3.8 问题与展望
      
       4 药物代谢酶药理学
      
       4.1 药物代谢酶概论
       4.1.1 定义
       4.1.2 底物
       4.1.3 分类与命名
       4.1.4 P450的分布
       4.1.5 P450的特征
       4.1.6 P450的诱导与抑制
       4.1.7 研究意义
      
       4.2 CYP超家族
       4.2.1 CYP1家族
       4.2.2 CYP2家族
       4.2.3 CYP3家族
      
       4.3 非P450酶类
       4.3.1 丁酰基胆碱酯酶
       4.3.2 乙醇脱氢酶
       4.3.3 单胺氧化酶
       4.3.4 转移酶类
      
       4.4 药物代谢的类型
       4.4.1 Ⅰ相反应
       4.4.2 Ⅱ相反应
      
       4.5 药物代谢酶的遗传药理学
       4.5.1 药物代谢酶变异的原因
       4.5.2 药物代谢酶遗传药理学的多态性
       4.5.3 乙酰化代谢的多态性
      
       4.6 药物代谢酶的研究方法
       4.6.1 传统的遗传学方法
       4.6.2 现代分子生物学研究方法
       4.6.3 酶法与化学测定
       4.6.4 药物代谢中间物的检测
      
       4.7 问题与展望
      
       5 抗肿瘤药理学
      
       5.1 肿瘤化疗药理学基础
       5.1.1 抗肿瘤药的分类
       5.1.2 抗肿瘤药的药理作用机制
       5.1.3 抗肿瘤药化疗的剂量和效应关系
       5.1.4 抗肿瘤药的耐药性机制
      
       5.2 常用肿瘤化疗药物
       5.2.1 影响核酸生物合成的药物
       5.2.2 影响DNA结构与功能的药物
       5.2.3 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
       5.2.4 抑制蛋白质合成与功能的药物
       5.2.5 调节体内激素平衡的药物
      
       5.3 抗肿瘤化疗药物的毒性反应和联合应用
       5.3.1 抗肿瘤化疗药物的毒性反应
       5.3.2 抗肿瘤化疗药物的联合应用
      
       5.4 肿瘤免疫治疗和基因治疗
       5.4.1 肿瘤免疫治疗
       5.4.2 肿瘤基因治疗
      
       5.5 其他类型抗肿瘤药
       5.5.1 细胞分化诱导剂
       5.5.2 细胞凋亡诱导剂
       5.5.3 肿瘤放射增敏剂
      
       5.6 抗肿瘤药新靶点的研究
       5.6.1 新的细胞毒类抗肿瘤药
       5.6.2 酪氨酸激酶抑制剂
       5.6.3 细胞周期调控剂
       5.6.4 肿瘤新生血管生成抑制剂
       5.6.5 肿瘤耐药逆转剂
       5.6.6 端粒酶抑制剂
      
       5.7 问题与展望
      
       6 抗病毒药理学
       6.1 概述
       6.1.1 病毒的基本特性
       6.1.2 病毒复制
       6.1.3 病毒感染的类型
       6.1.4 抗病毒药物的研制
      
       6.2 常见抗病毒感染的化学药物
       6.2.1 抑制病毒与受体结合或进入细胞
       6.2.2 抑制病毒脱壳
       6.2.3 抑制病毒核酸合成
       6.2.4 抑制病毒蛋白酶活性
       6.2.5 病毒蛋白修饰抑制剂
       6.2.6 抑制病毒释放
       6.2.7 硫酸化多糖类抗病毒药物
      
       6.3 基因治疗
       6.3.1 反义寡核苷酸
       6.3.2 核酶
       6.3.3 其他抗病毒基因表达技术
      
       6.4 天然抗病毒药物
      
       6.5 免疫治疗
       6.5.1 干扰素
       6.5.2 治疗型疫苗
      
       6.6 展望
      
       7 生物活性分子药理学
      
       7.1 腺苷
       7.1.1 生物合成与代谢
       7.1.2 生物活性
       7.1.3 临床应用
      
       7.2 20碳五烯酸和22碳六烯酸
       7.2.1 结构和来源
       7.2.2 生物活性
       7.2.3 临床应用
      
       7.3 去氢表雄酮
       7.3.1 结构和合成
       7.3.2 生物活性
       7.3.3 临床应用
      
       7.4 褪黑素
       7.4.1 结构和合成
       7.4.2 生物学作用
       7.4.3 MT受体及其信号传导机制
       7.4.4 MT的临床应用
      
       7.5 一氧化氮
       7.5.1 一氧化氮与一氧化氮合酶
       7.5.2 NO的生物学作用
       7.5.3 NO的临床应用
      
       7.6 多肽类活性药物
       7.6.1 几类多肽活性药物的概述
       7.6.2 鲑鱼降钙素的药理作用
       7.6.3 奥曲肽的药理作用
       7.6.4 生长激素释放肽的药理作用
       7.6.5 GHRP释放GH的作用机制
      
       7.7 细胞生长因子类药物
       7.7.1 细胞生长因子的种类
       7.7.2 重组人表皮生长因子的药理作用
       7.7.3 重组人碱性成纤维生长因子的药理作用
       7.7.4 重组人神经生长因子的药理作用
       7.7.5 血小板衍生生长因子的药理作用
       7.7.6 其他细胞生长因子的药理作用
      
       7.8 干扰素类药物
       7.8.1 干扰素的种类
       7.8.2 人干扰素α 2 a和人干扰素α 2 b的药理作用
       7.8.3 人干扰素γ的药理作用
      
       7.9 白细胞介素类药物
       7.9.1 白细胞介素的种类及特性
       7.9.2 白细胞介素ˉ2的药理作用
       7.9.3 白细胞介素ˉ3的药理作用
       7.9.4 白细胞介素ˉ6的药理作用
       7.9.5 白细胞介素ˉ8的药理作用
       7.9.6 重组人白细胞介素ˉ11的药理作用
      
       7.10 集落刺激因子类药物
       7.10.1 重组人集落刺激因子类药物的种类
       7.10.2 重组人粒细胞集落刺激因子的药理作用
       7.10.3 重组人粒细胞ˉ巨噬细胞集落刺激因子的药理作用
      
       7.11 基因工程溶血栓药物
       7.11.1 基因工程溶血栓药物的种类
       7.11.2 重组葡激酶的药理作用
       7.11.3 重组人组织血纤溶酶原激活剂的药理作用
      
       7.12 其他基因工程药物
       7.12.1 新的免疫抑制剂———单克隆抗体OKT 3 及其药理作用
       7.12.2 重组人生长激素及其药理作用
       7.12.3 重组人骨形成蛋白ˉ2及其药理作用
      
       7.13 基因工程疫苗
       7.13.1 基因工程病毒疫苗的种类
       7.13.2 重组乙型肝炎表面抗原疫苗的免疫作用
       7.13.3 基因工程疟疾疫苗的预防作用
      
       8 生化药理的检测新技术
      
       8.1 细胞培养法
       8.1.1 细胞增殖法与抑制增殖法
       8.1.2 细胞培养法的特定依赖细胞株
       8.1.3 细胞培养量效指标的测定方法
       8.1.4 应用
      
       8.2 免疫测定法
       8.2.1 放射免疫测定法
       8.2.2 免疫放射定量测定法
       8.2.3 酶联免疫吸附测定法
       8.2.4 时间分辨荧光免疫测定法
      
       8.3 新型免疫检测传感器及其应用
       8.3.1 免疫检测系统
       8.3.2 免疫检测技术
       8.3.3 应用
      
       8.4 压电石英晶体生物传感器及其应用
       8.4.1 理论基础
       8.4.2 新的固相化技术
       8.4.3 应用
      
       8.5 生物特异相互作用分析法
       8.5.1 生物特异相互作用分析原理
       8.5.2 分析仪器
       8.5.3 传感探针
       8.5.4 应用
       8.5.5 展望
      
       8.6 DNA微阵列技术
       8.6.1 DNA微阵列
       8.6.2 微阵列技术
       8.6.3 微阵列技术的应用
       8.6.4 展望
      
       附录1 药理靶点(英文)
       附录2 英汉生化药理学词汇
      

书评       

   

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